演讲题目
VV116 的合成路线与工艺研究

沈敬山

中国科学院上海药物研究所研究员

沈敬山研究员于 1998 年在中国科学院上海药物研究所获得博士学位后留所工作,2001 年起担任课题组长至今。享受国务院特殊津贴专家;获 2022 年上海“最美科技工作者”称号。
沈敬山团队的药物研究工作获得了包括“新药创制”国家科技重大专项在内的多项国家及省部级专项的支持。目前已有包括 TPN171 和 VV116 在内的 6 个候选新药处于临床试验阶段,其中 renmindevir(VV116)于 2021年底在乌兹别克斯坦获准用于治疗新冠肺炎。
在药物合成路线与工艺研究及其生产转化实践中,沈敬山团队提出了“基于‘源头控制’策略的绿色可持续性化学原料药合成路线与工艺研究”理念,以“安全、环保、简易、低耗”为目标,从产品技术的“出生源头”做起,研发出具有综合竞争优势和生命力的工艺技术,消除或减少生产安全隐患以及对人员健康和生态环境的不利影响。沈敬山团队研发出的替米沙坦合成路线(“氰基水解”路线和“酯水解”路线)被世界范围内的原料药生产企业所广泛采用。
在“新药创制”国家重大科技专项项目“化学创新药物研发体系建设”中,沈敬山团队承担了“合成工艺技术子平台”的建设。该子平台的功能包括路线筛选、工艺优化、中试验证和 GMP 生产等,可保障不同阶段候选药物的快速供给,以及相应的药品注册资料与文件的形成。其中,原料药生产体系成功通过了中国 NMPA、美国 FDA、欧盟 EMA、日本 PMDA 和韩国 KFDA 的官方 GMP 核查。在中科院、科技部和“一带一路”国际科学组织联盟(ANSO)的支持下,沈敬山与合作者一起创建了中国科学院中亚药物研发中心(科技部“一带一路”联合实验室),在塔什干建成并运行一个药品生产场地。